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替加氟注射液主要治療消化道腫瘤，對胃癌、結腸癌、直腸癌有一定療效。也可用于治療乳腺癌、支氣管肺癌和肝癌等。還可用于膀胱癌、前列腺癌、腎癌等。
替加氟注射液的毒副作用：動物實驗證實氮芥對大鼠金生肉瘤、瓦克癌肉瘤256、吉田肉瘤腹水型和小鼠淋巴瘤等有明顯抑制作用。對動物毒性主要表現為明顯的胃腸道反應和骨髓抑制。
【藥代動力學】口服吸收良好，給藥后2小時作用達最高峰，持續時間較長，為12～20小時。血漿T1/2為5小時，靜注后均勻地分布于肝、腎、小腸、脾和腦，以肝、腎中的濃度為最高。由于替加氟注射液具有較高的脂溶性，可通過血腦屏障，在腦脊液中濃度比氟尿嘧啶高。替加氟注射液經肝臟代謝，主要由尿和呼吸道排出，給藥后24小時內由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。
【不良反應】輕度骨髓抑制表現為白細胞和血小板減少。輕度胃腸道反應以食欲減退、惡心為主，個別病人可出現嘔吐、腹瀉和腹痛，停藥后可消失。其他反應有乏力、寒顫、發熱、頭痛、眩暈、運動失調、皮膚瘙癢、色素沉著、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。
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