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易瑞沙原廠(chǎng)是英國(guó)阿斯利康制藥公司生產(chǎn),易瑞沙是一種治療癌癥的靶向治療藥物,一般是一、二線(xiàn)標(biāo)準(zhǔn)化療無(wú)效后的三線(xiàn)藥物,初次服用易瑞沙的患者,如果經(jīng)濟(jì)條件許可,最好還是先試用英國(guó)版,服用6個(gè)月可申請(qǐng)慈善贈(zèng)藥。那么,吃易瑞沙耐藥還可以吃什么藥?
1、凡德他尼
(vandetanib,ZD6474,商品名Zactima)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,為口服的小分子多靶點(diǎn)酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時(shí)作 用于腫瘤細(xì)胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。據(jù)消息人士透露,現(xiàn)在阿斯力康不再進(jìn)行試驗(yàn),原因不明,所以這種藥現(xiàn)在根本購(gòu)買(mǎi)不到。
2、阿帕替尼
這種藥是國(guó)產(chǎn)的,正在進(jìn)行臨床試驗(yàn),阿帕替尼和舒尼替尼、索拉菲尼類(lèi)似,屬于多靶點(diǎn)藥物,主要靶點(diǎn)是VEGFR(血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體)。阿帕替尼是PTK787(Vatalanib)的同類(lèi)衍生物,PTK787是諾華和拜耳-先靈聯(lián)合研發(fā)的藥物,目前正處于臨床階段。阿帕替尼初期的藥效試驗(yàn)表現(xiàn)優(yōu)于PTK787,具有更強(qiáng)的親水性和滲透性,屬于典型的“me-better”藥物。
3、索拉非尼(多吉美)
這種藥是腎癌、肝癌靶向藥,多吉美以腫瘤細(xì)胞和腫瘤血管為作用靶點(diǎn)。臨床前研究結(jié)果已證實(shí)多吉美能作用于兩類(lèi)激酶,這兩類(lèi)激酶參與了細(xì)胞增殖(生長(zhǎng))和血管形成(血供)—腫瘤的生長(zhǎng)兩個(gè)重要過(guò)程。上述激酶包括Raf激酶、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-B、KIT、FLT-3 以及RET。臨床前模型也證實(shí)了Raf/MEK/ERK在HCC中的作用;因此,通過(guò)阻斷Raf-1信號(hào)傳導(dǎo)可能為HCC治療提供幫助。對(duì)非小細(xì)胞肺癌患者還是有一定效果,尤其易瑞沙耐藥出現(xiàn)肝轉(zhuǎn)移患者,優(yōu)先考慮。多吉美是多靶點(diǎn)抗癌藥,靶點(diǎn)上有針對(duì)肺癌血管VEGFR,所以,從理論上可行。
4、替莫唑胺
是腦膠質(zhì)瘤靶點(diǎn)藥,替莫唑胺為咪唑并四嗪類(lèi)具有抗腫瘤活性的烷化劑。 替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。尤其易現(xiàn)瑞沙耐藥出現(xiàn)腦轉(zhuǎn)移者,優(yōu)先考慮,它可以同樣對(duì)非小細(xì)胞肺癌有一定效果。
5、西妥昔單抗(愛(ài)必妥)
可與表達(dá)于正常細(xì)胞和多種癌細(xì)胞表面的EGF受體特異性結(jié)合,并競(jìng)爭(zhēng)性阻斷EGF和其他配體,如α轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-α)的結(jié)合。本品是針對(duì)EGF受體的IgG1單克隆抗體,兩者特異性結(jié)合后,通過(guò)對(duì)與EGF受體結(jié)合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻斷細(xì)胞內(nèi)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑,從而抑制癌細(xì)胞的增殖,誘導(dǎo)癌細(xì)胞的凋亡,減少基質(zhì)金屬蛋白酶和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生。
(編輯:liuwei)