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易瑞沙原廠是英國阿斯利康制藥公司生產,易瑞沙是一種治療癌癥的靶向治療藥物,一般是一、二線標準化療無效后的三線藥物,初次服用易瑞沙的患者,如果經濟條件許可,最好還是先試用英國版,服用6個月可申請慈善贈藥。那么,吃易瑞沙耐藥還可以吃什么藥?
1、凡德他尼
(vandetanib,ZD6474,商品名Zactima)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物,為口服的小分子多靶點酪酸激酶抑制劑(TKI),可同時作 用于腫瘤細胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶,還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。據消息人士透露,現在阿斯力康不再進行試驗,原因不明,所以這種藥現在根本購買不到。
2、阿帕替尼
這種藥是國產的,正在進行臨床試驗,阿帕替尼和舒尼替尼、索拉菲尼類似,屬于多靶點藥物,主要靶點是VEGFR(血管內皮生長因子受體)。阿帕替尼是PTK787(Vatalanib)的同類衍生物,PTK787是諾華和拜耳-先靈聯合研發的藥物,目前正處于臨床階段。阿帕替尼初期的藥效試驗表現優于PTK787,具有更強的親水性和滲透性,屬于典型的“me-better”藥物。
3、索拉非尼(多吉美)
這種藥是腎癌、肝癌靶向藥,多吉美以腫瘤細胞和腫瘤血管為作用靶點。臨床前研究結果已證實多吉美能作用于兩類激酶,這兩類激酶參與了細胞增殖(生長)和血管形成(血供)—腫瘤的生長兩個重要過程。上述激酶包括Raf激酶、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-B、KIT、FLT-3 以及RET。臨床前模型也證實了Raf/MEK/ERK在HCC中的作用;因此,通過阻斷Raf-1信號傳導可能為HCC治療提供幫助。對非小細胞肺癌患者還是有一定效果,尤其易瑞沙耐藥出現肝轉移患者,優先考慮。多吉美是多靶點抗癌藥,靶點上有針對肺癌血管VEGFR,所以,從理論上可行。
4、替莫唑胺
是腦膠質瘤靶點藥,替莫唑胺為咪唑并四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。 替莫唑胺在生理PH條件下經快速非酶催化轉變為活性化合物MTIC,MTIC主要通過DNA鳥嘌呤的O6和N2位點上的烷基化(甲基化)發揮細胞毒作用。尤其易現瑞沙耐藥出現腦轉移者,優先考慮,它可以同樣對非小細胞肺癌有一定效果。
5、西妥昔單抗(愛必妥)
可與表達于正常細胞和多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合,并競爭性阻斷EGF和其他配體,如α轉化生長因子(TGF-α)的結合。本品是針對EGF受體的IgG1單克隆抗體,兩者特異性結合后,通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻斷細胞內信號轉導途徑,從而抑制癌細胞的增殖,誘導癌細胞的凋亡,減少基質金屬蛋白酶和血管內皮生長因子的產生。
(編輯:liuwei)