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高血壓的藥物多種多樣,波依定非洛地平緩釋片就是其中一種比較有效的治療藥品。那么,波依定非洛地平緩釋片是長效藥嗎?藥代動力學是什么?
非洛地平緩釋片有效成分可用于治療輕、中度原發(fā)性高血壓,也可明顯的改變大動脈的順應性。非洛地平緩釋片可減低這些患者心腦血管疾病發(fā)生的風險。服用非洛地平緩釋片有效成分的不良反應最常見是外周水腫,通常發(fā)生在用藥后2-3周,此不良反應的發(fā)生率與年齡和用藥劑量有關(guān),另外還見頭痛和面部潮紅。外周水腫通常程度較輕,與年齡和給藥劑量有關(guān)。還可見乏力、熱感、心悸、惡心、消化不良、便秘、眩暈、感覺異常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、噴嚏、皮疹、牙齦增生。
波依定非洛地平緩釋片口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。波依定非洛地平緩釋片的血漿蛋白結(jié)合率約99%。年輕、健康受試者口服10m波依定非洛地平緩釋片后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg波依定非洛地平緩釋片后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7 nmol/L。
由于波依定非洛地平緩釋片的半數(shù)有效濃度為4~6 nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg波依定非洛地平緩釋片或口服20mg波依定非洛地平緩釋片,均可期望達到24小時降壓效應。波依定非洛地平緩釋片在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/min,表觀分布容積約為10L/kg。波依定非洛地平緩釋片的血藥濃度隨年齡增加,老年血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化合物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。
(編輯:liuwei)