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鹽酸貝尼地平片的藥理毒理是什么?

發布時間:2015-02-03 09:14:19|來源:廣濟網上藥店
鹽酸貝尼地平片(可力洛)

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內容要點

鹽酸貝尼地平片適應癥為原發性高血壓,心絞痛。原發性高血壓:以鹽酸貝尼地平計,成人用量通常為1日1次,1次2-4mg,早飯后口服,并應根據年齡及癥狀適宜增減。效果不佳時,可增至1日1次,1次8mg。重癥高血壓患者,1日1次,1次4-8mg,早飯后口服。

心絞痛:以鹽酸貝尼地平計,成人用量通常為1日2次,1次mg,早晚各一次,飯后口服,并應根據年齡及癥狀適宜增減。

【藥理毒理】本品是一種二氫吡啶類鈣拮抗劑,與細胞膜電位依賴性鈣通道的DHP結合部位相結合,抑制鈣離子內流,從而擴張冠狀動脈和外周血管。另外,本品在細胞膜的分布較多,主要是進入細胞內與DHP結合部位相結合。此外,通過研究離體血管收縮抑制作用和DHP結合部位親和性等,證明本品與DHP結合部位的結合性強且解離速度非常緩慢,所以顯示持續藥理作用,而與血藥濃度無相關性。1.降壓作用:對自發性高血壓大鼠、DOCA-食鹽高血壓大鼠、腎性高血壓犬經口給予本品,顯示緩慢而持續的降壓作用。長期給藥不產生耐藥性。原發性高血壓患者口服本品1日1次時,不影響血壓的日內變動,在24小時內顯示穩定的降壓效果。2.抗心絞痛作用本劑對實驗性心絞痛模型(大鼠)及狗冠狀動脈結扎再灌流引起的心功能低下、缺血性心電圖變化有顯著的改善作用。在給勞累性心絞痛患者口服本品時,顯示本品對運動負荷所引起的缺血性變化(心電圖ST段降低)具有改善作用。3.保護腎功能作用:對腎功能不全模型(腎切除5/6)自發性高血壓大鼠連續經口給予本品時,在顯示降壓作用的同時改善腎功能。原發性高血壓患者口服本品時,可見到腎血流量顯著增加。高血壓合并慢性腎功能不全的患者口服本品后,肌酐清除率及尿素氮清除率顯著增加,顯示腎功能保護作用。4.抑制血管重塑,對血管內皮的保護作用本品通過激活內皮NO合成酶(eNOS)和增強eNOS基因表達來增加NO生成,并通過其抗氧化作用抑制NO滅活,最終擴大NO生物活性,從而抑制血管重塑,對血管內皮起保護性作用。

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