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坎地沙坦酯片的性狀是怎樣的?

發布時間:2015-01-28 11:20:51|來源:廣濟網上藥店
坎地沙坦酯片(悉君寧)

坎地沙坦酯片(悉君寧)

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內容要點

坎地沙坦酯片(維爾亞)是心腦血管類處方藥。主要成分為坎地沙坦酯。化學名稱:(±)-1-[[(環己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。

那么,坎地沙坦酯片的性狀是怎樣的?

坎地沙坦酯片為白色或類白色片。它的作用體現在維爾亞中的有效成分坎地沙坦酯,在體內迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦,坎地沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,通過與血管平滑肌AT1受體結合而拮抗血管緊張素Ⅱ的血管收縮作用,從而降低末梢血管阻力,達到降壓的目的。

坎地沙坦酯是坎地沙坦的前體藥,在經胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,坎地沙坦的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦濃度的達峰時間為3-4小時。坎地沙坦與血漿蛋白的結合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。大鼠實驗證明,坎地沙坦極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎仔。坎地沙坦主要以原形經尿、糞排泄,極少部分在肝臟經0-去乙基化反應生成無活性代謝產物。坎地沙坦的排泄半衰期約為9小時。高血壓患者口服本品2-16mg/天,連續用藥4周,坎地沙坦的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-13小時。有資料顯示,坎地沙坦的總清除率為0.37ml/min·kg,腎清除率為0.19ml/min·kg。口服14C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

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