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氟他胺片適用于前列腺癌,對初治及復治患者都可有效。那么,氟他胺片成分是怎么樣的?成分有什么作用?
氟他胺片的主要成分為氟他胺。化學名:2-二甲基-N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]丙酰胺。氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物。除抗雄激素作用外,氟他胺片無任何激素的作用。其代謝產物小羥基氟他胺是其主要活性形式,能在靶組織內與雄激素受體結合,阻斷二氫睪丸素(雄激素的活性形式)與雄激素受體結合,抑制靶組織攝取睪丸素,從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起FSH和LH釋放增加,使睪丸酮的血漿濃度上升。當氟他胺片與促性腺激素釋放激素(GnRH)如亮脯利特(leuprolide)一起使用時,可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。
氟他胺片為非類固醇的雄激素拮抗劑,與雄激素競爭腫瘤部位的雄激素受體,阻滯細胞對雄激素的攝取,抑制雄激素與靶器官的結合。氟他胺片與雄激素受體結合后形成受體復合物,進入細胞核內,與核蛋白結合,從而抑制腫瘤細胞生長。適用于前列腺癌,對初治及復治患者都可有效。
氟他胺片最主要不良反應為男子乳房女性化(34%~100%)和胃腸道不適,其他可有失眠、疲勞、肝功異常、性功能減退、瘙癢、帶狀皰疹等。
(編輯:liuwei)