鹽酸丙哌維林片(賀爾舒片)

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鹽酸丙哌維林片用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥（OAB)。口服。成人：一般每日一次,每次20mg（2片)，飯后服用。每日最高服用量不得超過(guò)40mg（4片）。

健康成年男子口服鹽酸丙哌維林20mg，測(cè)定血漿及尿中藥物原形和代謝物。

(1)單次給藥

藥物原形、M-1、M-2和2-苯基-1-（2-羥基）丙氧基乙酸（脫哌啶基，氫氧化誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱為M-3）的Tmax分別為0.8±0.6小時(shí)、0.6±0.2小時(shí)、2.3±1.5小時(shí)、3.0±1.1小時(shí)，Cmax分別為104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。

另外，0～48小時(shí)尿中排泄主要代謝物為M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷-3酮（M-3的脫水誘導(dǎo)體），它們的總排泄量約為給藥量的16%。

(2)連續(xù)給藥

每日一次，連續(xù)給藥7天，測(cè)血漿中藥物原形的濃度（Cmax、Cmin），第1～3日其值逐漸上升，第4～7日其值達(dá)穩(wěn)態(tài)，給藥結(jié)束后半衰期約為25小時(shí)。

此外，主要代謝物M-1的血藥濃度（Cmin）呈現(xiàn)同樣變化，給藥結(jié)束后半衰期約為14小時(shí)。

本品對(duì)毒蕈堿受體有親和性，對(duì)膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽堿和氯化鈣所致的膀胱收縮，對(duì)阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品對(duì)模型動(dòng)物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的節(jié)律性收縮頻率。本品口服后的主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡(jiǎn)稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱M-2）有抗膽堿作用。

本品及其代謝產(chǎn)物通過(guò)直接的平滑肌作用和抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的過(guò)度興奮，從而達(dá)到減少排尿頻率的作用。

毒理研究

大鼠50mg/kg/天連續(xù)給藥52周，出現(xiàn)體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學(xué)檢查見(jiàn)肝臟脂肪沉著、滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現(xiàn)肝臟重量增加。

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