鹽酸丙哌維林片(賀爾舒片)

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鹽酸丙哌維林片用于治療合并有急（緊）迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過(guò)度活動(dòng)癥（OAB)。

本品對(duì)毒蕈堿受體有親和性，對(duì)膀胱平滑肌有直接作用，可抑制由乙酰膽堿和氯化鈣所致的膀胱收縮，對(duì)阿托品不能抑制的電刺激所致的膀胱收縮也有抑制作用。動(dòng)物試驗(yàn)顯示，本品對(duì)模型動(dòng)物具有增大膀胱有效容量的作用，并降低膀胱的節(jié)律性收縮頻率。本品口服后的主要代謝產(chǎn)物1-甲基-4-哌啶基-二苯丙氧基乙酸-N-氧化物（本藥品N-氧化物，以下簡(jiǎn)稱M-1）具有直接的膀胱平滑肌作用，1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物（M-1的脫丙基誘導(dǎo)體，以下簡(jiǎn)稱M-2）有抗膽堿作用。

本品及其代謝產(chǎn)物通過(guò)直接的平滑肌作用和抗膽堿作用，抑制膀胱平滑肌的過(guò)度興奮，從而達(dá)到減少排尿頻率的作用。

毒理研究

大鼠50mg/kg/天連續(xù)給藥52周，出現(xiàn)體重增加抑制，血液尿素氮水平增加，血脂下降，肝臟重量增加，組織學(xué)檢查見(jiàn)肝臟脂肪沉著、滑面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)增加。犬口服本品3mg/kg以上劑量出現(xiàn)肝臟重量增加。

本品使用過(guò)量所引起的不良反應(yīng)與其抗膽堿能作用有關(guān)。對(duì)嚴(yán)重的中樞抗膽堿能作用（如幻覺(jué)、嚴(yán)重的興奮）可用毒扁豆堿治療；對(duì)呼吸功能不全可用人工呼吸支持治療；對(duì)心動(dòng)過(guò)速可用β受體阻滯劑治療；尿潴留可導(dǎo)尿治療。

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