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利培酮口腔崩解片在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77 %。利培酮口腔崩解片與利培酮片的區(qū)別?
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療 精神分裂癥 的機制尚不清楚。
利培酮經口服可完全吸收,并在1-2小時達到血藥濃度峰值。其吸收程度不受食物影響。在體內利培酮部分代謝為9-羥基利培酮,后者與利培酮具有相似的藥理作用。本品在體內可迅速分布,利培酮的血漿蛋白結合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結合率為77 %。 利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期分別為3小時和30小時, 9- 羥基利培酮在廣泛代謝者和代謝差者體內的半衰期則分別為24小時和30小時。
大多數病人 在1天內達利培酮穩(wěn)態(tài),經過4-5天達9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。用藥1周后,70%的藥物經尿液排泄, 14%的藥物經糞便排泄,經尿液排泄部分中,35-45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的血漿利培酮濃度較高,消除速度較慢。
利培酮口腔崩解片與利培酮片的有效成分是一致的,只是劑型不同而已。利培酮口腔崩解片服用時將片劑置于舌上,幾秒鐘內崩解,無需用水即可吞服。而利培酮片需用水吞服。
(編輯:liuwei)