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青蒿琥脂是中藥提取的一種含過氧基團的倍半萜內脂,結構超越現有抗瘧疾范圍,對各種瘧 原蟲的紅細胞內期無性體均有作用,可抑制原蟲蛋白合成。其靜脈注射后血藥濃度很快下降 ,血漿半衰期在30min左右。在體內分布廣泛,以腸、肝、腎較高,尿、大便排泄僅少量,主 要為代謝轉化。
我們對青蒿素的衍生物一青蒿琥酯進行了抗血吸蟲的療效觀察。黃文通等報道,用還原青蒿素合并呋喃丙胺對小鼠體內各發育階段血吸蟲的作用觀察,對實驗感染血吸蟲尾蚴后第7天 的小鼠效果最好,減蟲率達92.78%。吳玲娟等用蒿苯酯預防血吸蟲病的實驗研究表明,實驗 動物在感染血吸蟲尾蚴后第7天服用蒿苯酯,每周一次,連服4~6次,對小鼠、家兔和犬體內 的血吸蟲童蟲有明顯殺蟲作用。小鼠300mg/kg連服4次的減蟲率為89.1%。比較蒿苯酯、呋喃 丙胺和吡喹三種抗血吸蟲藥物殺血吸蟲童蟲的效果證明,以蒿苯酯最佳。
組織學和組織化學研究表明,蒿乙醚與蒿甲醚均可引起肝移成蟲體長,腸管和生殖腺等明顯漸近變性,使肝移 童蟲和成蟲體內糖原含量急劇減少和AKP活性減弱。我們觀察了青蒿素的另一衍生物——青蒿 琥酯抗日本血吸蟲成蟲的作用,按500mg/kg對感染血吸蟲45天的小鼠抬療效果表明,青蒿琥 酯對成蟲有明顯作用。迄今青蒿琥酯抗日本血吸蟲成蟲的作用國內外尚未見報道。
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