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依西美坦膠囊能可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”)，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無。那么，依西美坦膠囊的規(guī)格有哪些?

依西美坦膠囊的規(guī)格的規(guī)格主要是：膠囊劑，25mg。

依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑，結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物，可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱“自毀性抑制”)，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平，但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇和醛固醇的生物合成無。適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。

據(jù)文獻(xiàn)報告，絕經(jīng)健康女性口服放射標(biāo)記的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃腸道被吸收;食用高脂肪餐后，其血漿水平上升約40%。依西美坦在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。

依西美坦的代謝廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右，尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%.依西美坦的平均終末半衰期為24小時。

（編輯：liuwei）