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阿托伐他汀鈣分散片無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。那么,阿托伐他汀鈣分散片有什么作用效果的?
阿托伐他汀鈣分散片口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,立普妥降血脂藥物阿托伐他汀(Liptor,立普妥)在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。
阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。立普妥降血脂藥物阿托伐他汀蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
(編輯:liuwei)