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依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結(jié)構(gòu)上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,那么,依西美坦片臨床上適用于什么癥?
乳腺癌細(xì)胞的生長可依賴于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉(zhuǎn)化而來。
通過抑制芳香酶來阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴性乳腺癌的方法。依西美坦片可通過不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結(jié)合而使其失活(該作用也稱"自毀性抑制"),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類固醇的生物合成無明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時,對類固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
那依西美坦片臨床上適用于什么癥?
美國FDA已經(jīng)批準(zhǔn)將芳香酶抑制劑(通用名:依西美坦片)用于連續(xù)5年接受激素輔助治療的、患早期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女。這些婦女應(yīng)是先接受2~3年他莫昔芬的治療,并且雌激素受體呈陽性。
通過以上介紹可知,依西美坦片臨床上適用于他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者。
患者應(yīng)根據(jù)個人的病情、體質(zhì)、家族遺傳病史和藥物的成份等全面情況準(zhǔn)確的選擇藥物,早日接受科學(xué)的治療,保證自己的健康。
(編輯:liuwei)