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艾力(注射用鹽酸伊立替康)的作用:艾力(注射用鹽酸伊立替康)是喜樹(shù)堿的半合成衍生物。喜樹(shù)堿可特異性地與拓?fù)洚悩?gòu)酶I結(jié)合,后者誘導(dǎo)可逆性單鏈斷裂,從而使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)解旋;伊立替康及其活性代謝物 SN-38可與拓?fù)洚悩?gòu)酶I-DNA復(fù)合物結(jié)合,從而阻止斷裂單鏈的再連接。現(xiàn)有研究提示,伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過(guò)程中,復(fù)制酶與拓?fù)洚?構(gòu)酶I-DNA一伊立替康(或SN-38)三聯(lián)復(fù)合物相互作用,從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂。
(編輯:liuwei)