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他克莫司是普特彼的活性成分,最初由日本科學家從Tsukubaensis鏈霉菌中分離出來,屬于大環(huán)內酯類,主要有抑制白介素的作用,可以避免激素類副反應。在治療特應性皮炎時可根據情況選擇激素和普特彼,一般可先用幾天激素,然后使用普特彼。用藥3~4周后,可逐漸減少用藥次數(shù),由開始每天1~2次逐漸減為隔日一次或周末療法,以實現(xiàn)用最少的藥物達到控制病情的目的。 那么,他克莫司軟膏用后皮膚發(fā)癢怎么辦?
在他克莫司軟膏的作用中,他克莫司已被證實可以抑制T淋巴細胞活化,首先與細胞內蛋白FKBP-12結合,形成由他克莫司-FKBP-12、鈣、鈣調蛋白和鈣調磷酸酶構成的復合物,從而抑制鈣調磷酸酶的磷酸酶活性,阻止活化T細胞核轉錄因子(NF-AT)的去磷酸化和易位,NF-AT這種核成分會啟動基因轉錄形成淋巴因子(例如IL-2,γ干擾素)。他克莫司還可以抑制編碼IL-3、IL-4、IL-5、GM-CSF和TNF-?的基因的轉錄,所有這些因子都參與早期階段的T細胞活化。此外,他克莫司可以抑制皮膚肥大細胞和嗜堿性粒細胞內已合成介質的釋放,下調朗格罕細胞表面FCεRI的表達。
他克莫司軟膏對部分患者朋友是有副作用的,他克莫司的明顯的副作用包括:皮膚燒灼感、癢感、流感樣癥狀、皮膚紅斑、頭疼。這是正常的副作用,患者朋友應立即停止用藥,并到醫(yī)院去咨詢醫(yī)師,但不必過于擔心。
患者朋友應該注意的是個體不同,用藥情況也不同。特殊人群用藥:孕婦及哺乳期婦女用藥致畸作用,妊娠用藥分級c。目前還未對妊娠婦女局部應用本品進行過足夠的適當對照的研究。本品用于妊娠婦女的經驗也非常有限,尚不足以對其在妊娠期間應用的安全性進行評價。
對大鼠和家兔進行過全身性服用他克莫司的生殖毒性研究,當給母體口服毒性劑量的藥物時胎兒產生不良反應。在胚胎器官形成階段給家兔口服劑量為0.32和1.Omg/kg的他克莫司(以體表面積計,分別相當于人用最大推薦劑量的0.04和0.12倍),對母兔產生毒性反應,而且流產率升高。只是在更高劑量組見到有胎兒畸形和發(fā)育異常的比例升。
(編輯:liuwei)