依托考昔片(安康信)

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藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的，那么，的藥代動力學是如何？

依托考昔片的藥代動力學：

吸收：依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%，在成人空腹口服120mg每日1次直至達到穩(wěn)態(tài)時，在給藥約1小時(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0?24hr為37.8mcg/ml。本品的藥代動力學在臨床劑量范圍呈線性。

如果每日服用依托考昔120mg，正常進餐對其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗中，服用依托考昔時可不考慮進餐情況。

在12名健康受試者中，無論單獨給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔的藥代動力學相似（AUC相當，Cmax約在20%以內(nèi)）。

分布：依托考昔在0.05?5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。

依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。

代謝：本品代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’?羥甲基衍生物。

在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’?羧酸衍生物，由6’?羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

清除：在健康個體中，靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，70%的放射活性可在尿中檢出，20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。

依托考昔的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。

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