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艾瑞昔布片有什么藥代動力學?(艾瑞昔布片的作用和功效)

發布時間:2022-08-28 09:52:14|來源:廣濟網上藥店
艾瑞昔布片(恒揚)

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艾瑞昔布片的主要成分為艾瑞昔布。化學名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有什么藥代動力學?

人體藥代動力學研究結果表明本品符合二室藥代動力學模型。根據藥代動力學參數可知:

1.對艾瑞昔布劑量與藥代動力學參數(AUC和Cmax)進行相關性考察,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。

2.空腹狀態下,口服單劑量艾瑞昔布后約2h可達到Cmax,Cmax和AUC與給藥劑量大致成正比。艾瑞昔布在人體血漿中主要生成控基代謝產物Ml和竣基代謝產物M20空腹狀態下,原形藥物的血漿中半衰期約為20h左右。尿中游離型代謝物排泄率為40%,經酶水解后,尿中代謝物的總排泄率為50%。

3.空腹和餐后單次給予90mg給藥藥代動力學結果表明,餐后給藥的AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但Tmax和t1/2無明顯差異。

4.200mg單次給藥與200mg多次給藥組(每天2次,連續給藥11天)艾瑞昔布原藥的主要藥代動力學參數(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明,艾瑞昔布在體內沒有蓄積。200mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后M2的Cmax明顯高于單次給藥。5.未在特殊人群,包括老人、兒童和腎功能不全的患者中進行藥代動力學試驗。

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