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來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么,哪些患者不宜使用來氟米特片呢?
來氟米特進入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,來氟米特的體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發揮作用。來氟米特尚未發現的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細胞質和微粒體中發生。
來氟米特片吸收進入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝產物A771726(M1)來發揮藥理作用,來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后,6-12小時之間M1達到峰值。來氟米特片的M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,來氟米特片有助于M1快速達到穩態濃度,否則M1需要2個月才能達到穩態。來氟米特片的起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關性。來氟米特片的生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。
來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克),來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結合,來氟米特片的蛋白結合量與治療濃度呈線性相關。來氟米特片對類風濕性關節炎患者游離M1數量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
嚴重免疫缺陷病人,骨髓發育不良者,乙型或丙型肝炎患者,嚴重或無法控制感染患者和活疫苗免疫時不宜使用來氟米特片。
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