依托考昔片(安康信)

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依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片的不良反應(yīng)有什么呢？

依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi)，依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體，穩(wěn)態(tài)時的分布容積（Vdss）約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤，以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全，尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化，形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物，由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性，或僅有環(huán)氧化酶－2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶－1。

依托考昔片在健康個體中，依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔，依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出，依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出，多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在，只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次，7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。依托考昔片的蓄積比約為2，相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片的不良反應(yīng)是：

據(jù)國外文獻報道

在臨床試驗中，對約4800例個體進行了安全性評價，包括約3400例骨關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎或慢性腰背痛的患者（約600例骨關(guān)節(jié)炎或風濕性關(guān)節(jié)炎患者治療達1年或更長時間）。

下列與藥物相關(guān)的不良事件是在對骨關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎或慢性腰背痛患者中進行的長達12周的數(shù)項臨床研究中報告的，在用安康信治療的患者中發(fā)生率≥1%，且高于安慰劑組：無力/疲乏、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（ALT）增高和谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）增高等。

骨關(guān)節(jié)炎或風濕性關(guān)節(jié)炎患者使用安康信治療1年或更長時間，其不良事件的發(fā)生情況相類似。

在另一項對7111例骨關(guān)節(jié)炎患者的臨床研究中，比較了依托考昔90毫克（相當于治療骨關(guān)節(jié)炎劑量的1.5倍）每日1次和雙氯芬酸鈉50毫克每日3次用藥9個月的胃腸道耐受性。安康信的不良事件發(fā)生情況大致類似于Ⅱb或Ⅲ期安慰劑對照的臨床研究的報告；然而，安康信組高血壓不良事件發(fā)生率比雙氯芬酸組要高。

在一項強直脊椎炎的臨床研究中，患者接受安康信90毫克每日1次治療長達1年（入選患者數(shù)為126名）。此研究中的不良事件發(fā)生情況與骨關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎的長期研究和慢性腰背痛研究的結(jié)果類似。

在一項急性痛風性關(guān)節(jié)炎的臨床研究中，患者接受安康信120毫克每日1次治療8天，該研究不良事件發(fā)生情況與骨關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎和慢性腰背痛的研究報告類似。

在急性鎮(zhèn)痛臨床研究中，患者接受安康信120毫克每日1次治療1到7天，這些研究中的不良事件發(fā)生情況大致類似于骨關(guān)節(jié)炎、風濕性關(guān)節(jié)炎和慢性腰背痛研究的綜合報告。

上市后用藥經(jīng)驗：

安康信上市后有下列不良反應(yīng)的報道：

免疫系統(tǒng)異常：過敏反應(yīng)，包括過敏性或過敏性樣反應(yīng)；

精神異常：焦慮、失眠；

神經(jīng)系統(tǒng)異常：味覺障礙，嗜睡；

心臟異常：充血性心衰；

血管異常：高血壓危象；

呼吸、胸部和縱隔異常：支氣管痙攣；

胃腸道異常：腹痛、口腔潰瘍、消化道潰瘍包括穿孔和出血（主要發(fā)生在老年患者），嘔吐、腹瀉。

肝膽異常：肝炎。

皮膚和皮下組織異常：血管性水腫，瘙癢，皮疹，Stevens-Johnson綜合癥，風疹。

腎臟和泌尿系統(tǒng)異常：腎功能不全，包括腎衰，一般在停藥后可恢復（見注意事項）。

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