依托考昔片(安康信)

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依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為依托考昔。化學(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片的用法用量有什么呢？

依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%，依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg，依托考昔片在正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以內(nèi)）。

依托考昔片可以用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；依托考昔片可以用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，依托考昔片可減輕這些癥狀和體征，依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔片的用法用量是：本品用于口服，可與食物同服或單獨(dú)服用。

關(guān)節(jié)炎：骨關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。

急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎-推薦劑量為120mg，每日1次。本品120mg只適用于癥狀急性發(fā)作期，最長(zhǎng)使用8天。

使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此，治療骨關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)60mg。

治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)120mg。

因?yàn)檫x擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑的心血管危險(xiǎn)性會(huì)隨劑量升高和用藥時(shí)間延長(zhǎng)而增加，所以應(yīng)盡可能縮短用藥時(shí)間和使用每日最低有效劑量。應(yīng)定期評(píng)估患者癥狀的緩解情況和患者對(duì)治療的反應(yīng)。

老年人、性別、種族

老年人、不同性別和種族的人群均不需調(diào)整劑量。

肝功能不全：輕度肝功能不全患者(Child，Pugh評(píng)分5-6)，本品使用劑量不應(yīng)超過(guò)60mg每日1次。中度肝功能不全患者(Child，Pugh評(píng)分7-9)，應(yīng)當(dāng)減量，不應(yīng)超過(guò)每隔一日60mg的劑量，且可以考慮30mg每日1次的使用劑量。對(duì)重度肝功能不全患者(Child，Pugh評(píng)分>9)，目前尚無(wú)臨床或藥代動(dòng)力學(xué)資料。(見(jiàn)注意事項(xiàng))

腎功能不全：患有晚期腎臟疾病(肌酐清除率<30mL/min)的患者不推薦使用本品。對(duì)于輕度腎功能不全(肌酐清除率≥30mL/min)患者不需要調(diào)整劑量。

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