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鹽酸雷洛昔芬片（易維特）是主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥的一種藥。主要成份是為鹽酸雷洛昔芬。成份化學名：2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。分子式：C28H27NO4S·HCl。分子量：510.05

性狀本品為白色橢圓形薄膜衣物。那么他的療效如何呢？跟著小編一起去了解了解吧！

吸收

雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服劑量的大約60%被吸收。進入循環前被大量葡糖醛化。絕對生物利用度為2%。達到平均最大血漿濃度的時間取決于雷洛昔芬和其葡糖醛化代謝物全身內轉換和腸肝循環。

分布

雷洛昔芬在全身廣泛分布。分布容積不依賴與劑量。雷洛昔芬與血漿蛋白緊密結合（98-99%）。

代謝

雷洛昔芬大量參與首過代謝為葡糖醛基結合物：雷洛昔芬-4-葡糖苷酸，雷洛昔芬-6-葡糖苷酸和雷洛昔芬-4，6-葡糖苷酸。未檢出其他代謝物。雷洛昔芬包含低于其結合濃度的1%和葡糖苷酸代謝物。通過腸肝循環維持雷洛昔芬的水平，血漿半衰期為27.7小時。

通過單次用藥的結果推測多次用藥的藥代動力學。增加雷洛昔芬的劑量導致血漿時間濃度曲線下面積（AUC）增加的比例輕度下降。

排泄

服入體內的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代謝物的絕大部分在5日內排泄，主要通過糞便，經尿排出的部分少于6%。

特殊人群

腎功能不全：少于總劑量的6%經尿中排出，一項人群的藥代動力學研究表明，經凈體質量校正的肌酐清除率降低47%會導致雷洛昔芬的清除降低17%和雷洛昔芬結合物的清除降低15%。

肝功能不全：肝硬化和輕度肝功能不全（Child-Pugh A級）單次使用雷洛昔芬的藥代動力學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍并與膽紅素水平相關。

注意事項雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險－益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。

雷洛昔芬不引起子宮內膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內膜萎縮和良性內膜息肉。絕經后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。

雷洛昔芬主要在肝臟代謝。肝硬化和輕度肝功能不全（Child-Pugh A級）的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關。雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總膽紅素，g谷氨酰轉氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監測。

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