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鹽酸雷洛昔芬片（易維特）是主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥的一種藥。主要成份是為鹽酸雷洛昔芬。成份化學(xué)名：2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。分子式：C28H27NO4S·HCl。分子量：510.05

性狀本品為白色橢圓形薄膜衣物。那么他的藥物毒理是什么呢？相信不少朋友都想知道吧！今天小編就為大家介紹下鹽酸雷洛昔芬片（易維特）的藥理毒理，大家要仔細(xì)閱讀哦！

【藥理毒理】雷洛昔芬是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)劑，與雌激素受體結(jié)合后激活某些雌激素通路而阻斷其它通路。雷洛昔芬減少骨的重吸收并可使骨轉(zhuǎn)換生化指標(biāo)降至絕經(jīng)前范圍。雷洛昔芬還可影響脂代謝，降低整個(gè)和LDL膽固醇水平，但不增加甘油三脂水平，對(duì)整個(gè)HDL水平也沒(méi)有影響。毒理研究遺傳毒性：在代謝活化和非代謝活化條件下，雷洛昔芬細(xì)菌突變Ames試驗(yàn)陰性；大鼠肝細(xì)胞非程序DNA合成試驗(yàn)，小鼠淋巴細(xì)胞哺乳動(dòng)物細(xì)胞突變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠卵母細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，中國(guó)倉(cāng)鼠體內(nèi)姊妹染色體交換試驗(yàn)和小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)雷洛昔芬有遺傳毒性。生殖毒性：雌性和雄性大鼠交配前及交配期間每日給予雷洛昔芬5mg/kg及其以上劑量(以mg/m2計(jì)，為人用劑量的0.8或更大倍數(shù))，發(fā)生未孕現(xiàn)象。

大鼠日劑量達(dá)100mg/kg(以mg/m2計(jì)，為人用劑量的16倍)，2周，對(duì)精子的生成或質(zhì)量或生殖行為沒(méi)有影響。雌性大鼠在0.1～10mg/kg/d劑量(以mg/m2計(jì)，為人用劑量的0.02～1.6倍)，打斷動(dòng)情期并抑制排卵，雷洛昔芬的這些作用是可逆的。在另一項(xiàng)大鼠研究中，在著床前期給予雷洛昔芬0.1mg/kg及以上劑量(以mg/m2計(jì)，為人用劑量的0.02及以上倍數(shù))，延遲并打斷胚胎著床，導(dǎo)致妊娠延長(zhǎng)和窩仔數(shù)減少。動(dòng)物上觀察到的雷洛昔芬對(duì)生殖和發(fā)育的影響與其雌激素受體活性是一致的。孕婦及可能懷孕的婦女不應(yīng)使用雷洛昔芬。哺乳婦女不應(yīng)使用，尚不知雷洛昔芬是否在人乳中分泌。致癌性：在小鼠為期21個(gè)月的致癌性研究中，給予9到242mg/kg雷洛昔芬(雷洛昔芬的全身暴露量為服用60mg劑量絕經(jīng)婦女的0.3到34倍)雌性動(dòng)物的卵巢腫瘤增加，包括粒膜/鞘細(xì)胞源性的良性和惡性腫瘤及上皮細(xì)胞源性的良性腫瘤。雄性大鼠給予41或210mg/kg雷洛昔芬(為人用暴露量的4.7或24倍)，睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和前列腺瘤和腺癌發(fā)生率增加，給予210mg/kg雷洛昔芬，前列腺上皮樣平滑肌瘤發(fā)生率增加。大鼠2年期致癌性研究，給予279mg/kg雷洛昔芬(約為人AUC的400倍)的雌性大鼠粒膜/鞘細(xì)胞源性卵巢腫瘤發(fā)生率增加。

在這些研究中，雌性嚙齒類(lèi)均是在它們的卵巢對(duì)激素刺激具有功能反應(yīng)的生殖期內(nèi)給藥的。

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