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鹽酸雷洛昔芬片（易維特）是主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥的一種藥。主要成份是為鹽酸雷洛昔芬。成份化學名：2-(4-羥基苯基)-3-{4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]苯甲酰基}-6-羥基苯并[b]噻酚鹽酸鹽。分子式：C28H27NO4S·HCl。分子量：510.05

性狀本品為白色橢圓形薄膜衣物。那么他的藥物毒理是什么呢？相信不少朋友都想知道吧！今天小編就為大家介紹下鹽酸雷洛昔芬片（易維特）的藥理毒理，大家要仔細閱讀哦！

【藥理毒理】雷洛昔芬是一種選擇性的雌激素受體調節劑，與雌激素受體結合后激活某些雌激素通路而阻斷其它通路。雷洛昔芬減少骨的重吸收并可使骨轉換生化指標降至絕經前范圍。雷洛昔芬還可影響脂代謝，降低整個和LDL膽固醇水平，但不增加甘油三脂水平，對整個HDL水平也沒有影響。毒理研究遺傳毒性：在代謝活化和非代謝活化條件下，雷洛昔芬細菌突變Ames試驗陰性；大鼠肝細胞非程序DNA合成試驗，小鼠淋巴細胞哺乳動物細胞突變試驗，中國倉鼠卵母細胞染色體畸變試驗，中國倉鼠體內姊妹染色體交換試驗和小鼠體內微核試驗均未發現雷洛昔芬有遺傳毒性。生殖毒性：雌性和雄性大鼠交配前及交配期間每日給予雷洛昔芬5mg/kg及其以上劑量(以mg/m2計，為人用劑量的0.8或更大倍數)，發生未孕現象。

大鼠日劑量達100mg/kg(以mg/m2計，為人用劑量的16倍)，2周，對精子的生成或質量或生殖行為沒有影響。雌性大鼠在0.1～10mg/kg/d劑量(以mg/m2計，為人用劑量的0.02～1.6倍)，打斷動情期并抑制排卵，雷洛昔芬的這些作用是可逆的。在另一項大鼠研究中，在著床前期給予雷洛昔芬0.1mg/kg及以上劑量(以mg/m2計，為人用劑量的0.02及以上倍數)，延遲并打斷胚胎著床，導致妊娠延長和窩仔數減少。動物上觀察到的雷洛昔芬對生殖和發育的影響與其雌激素受體活性是一致的。孕婦及可能懷孕的婦女不應使用雷洛昔芬。哺乳婦女不應使用，尚不知雷洛昔芬是否在人乳中分泌。致癌性：在小鼠為期21個月的致癌性研究中，給予9到242mg/kg雷洛昔芬(雷洛昔芬的全身暴露量為服用60mg劑量絕經婦女的0.3到34倍)雌性動物的卵巢腫瘤增加，包括粒膜/鞘細胞源性的良性和惡性腫瘤及上皮細胞源性的良性腫瘤。雄性大鼠給予41或210mg/kg雷洛昔芬(為人用暴露量的4.7或24倍)，睪丸間質細胞瘤和前列腺瘤和腺癌發生率增加，給予210mg/kg雷洛昔芬，前列腺上皮樣平滑肌瘤發生率增加。大鼠2年期致癌性研究，給予279mg/kg雷洛昔芬(約為人AUC的400倍)的雌性大鼠粒膜/鞘細胞源性卵巢腫瘤發生率增加。

在這些研究中，雌性嚙齒類均是在它們的卵巢對激素刺激具有功能反應的生殖期內給藥的。

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