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枸櫞酸鉍雷尼替丁片適用于治療良性胃潰瘍,活動性十二指腸潰瘍;聯合克拉霉素治療幽門螺桿菌陽性的活動性十二指腸潰瘍,能顯著降低潰瘍復發。那么枸櫞酸鉍雷尼替丁片能抑制胃酸分泌嗎?
枸櫞酸鉍雷尼替丁片為制酸藥和鉍劑的復合體,可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑,發揮抗消化性潰瘍的作用。枸櫞酸鉍雷尼替丁片小鼠口服LD50值為3723.05(3475.84~3987.84)mg/kg;靜脈注射LD50值為52.28(48.69~56.13)mg/kg。大鼠口服枸櫞酸鉍雷尼替丁片(800,400,100mg/kg)及Beagle狗口服枸櫞酸鉍雷尼替丁片(400,50mg/kg),連續90天,均未發現明顯的毒性作用。Beagle狗大劑量組給藥90天后尿常規檢查發現紅細胞和蛋白,停藥后逐漸恢復,未見延遲毒性反應。無致突變作用,無致畸胎作用。
枸櫞酸鉍雷尼替丁片藥代動力學:枸櫞酸鉍雷尼替丁片400mg口服后,在胃中解離成枸櫞酸鉍與雷尼替丁。其中,雷尼替丁血漿濃度峰值Cmax為453.4±119.7ng/ml;達峰時間Tmax為2.23±0.53hr;血漿蛋白結合率為15%;吸收率和吸收度隨給藥劑量增加(至1600g)而成比例增加;血漿半衰期為2.25±0.38hr;在體內主要代謝為N-氧化物、S-氧化物、N-脫甲基代謝產物,分別占給藥劑量的4%、1%和1%;其中30%經腎臟排泄。鉍的吸收低于攝入量的1%,其吸收率和吸收度不隨劑量的增加而增加(口服RBC劑量大于800mg時),血漿半衰期為2.8~3.1h,大于99%的鉍在胃腸道中不吸收,直接排出體外。
枸櫞酸鉍雷尼替丁片過敏反應:罕見,包括皮膚瘙癢,皮疹等;胃腸功能紊亂:惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、腹脹、腹部不適、胃痛、便秘;肝功能異常:一過性轉氨酶(ALT和AST)異常;罕有粒細胞減少;中樞神經系統紊亂:偶見頭暈、頭痛失眠、味覺異常,罕見震顫;也可出現與雷尼替丁相關的不良反應。
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