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塞來昔布膠囊用于緩解成人類風濕性關節炎的癥狀和體征。主要成分是塞來昔布。化學名稱:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基苯磺酰胺。塞來昔布膠囊的致畸作用是什么?
塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環氧化酶-2.炎癥刺激可誘導環氧化酶-2(COX-2)產生,導致炎性前列腺素的合成和積累,特別是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。而塞來昔布可通過抑制環氧化酶-防止炎性前列腺素的產生,達到抗炎、鎮痛、退熱的效果。
塞來昔布膠囊的不良反應:臨床試驗報告的不良反應按發生率分為:1%,但相當于或少于安慰劑組:中樞神經系統:頭痛。胃腸道:便秘和惡心。其他:關節痛、背痛、失眠、肌肉痛、外周痛和瘙癢。
塞來昔布膠囊的致畸作用:妊娠分級C等級。口服劑量150mg/kg/day時(按AUC0-24計,暴露劑量和臨床劑量約為200mg胚胎異常的發生率增加,如肋骨融合、胸骨節融合增加,如肋骨融合、胸骨節融合和胸骨節畸形。在兩項關于大鼠的研究中,其中一項發現口服劑量為30mg/kg/天時(按AUC0-24計,暴露劑量和臨床劑量約為200mg每天兩次相當于6倍),劑量依賴性膈疝增加。沒有孕婦應用這個產品的研究。只有考慮到潛在的好處大于對胎兒的傷害,才能考慮在懷孕期間使用這個產品。
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