塞來昔布膠囊(西樂葆)

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塞來昔布膠囊為硬膠囊，內容為白粉。主要成分是塞來昔布。化學名稱：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－苯磺酰胺。分子式：C17H14F3N3O2S。分子量：381.38.那來昔布膠囊的藥理作用是什么？

塞來昔布膠囊劑量：骨關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎，根據個人情況確定本產品治療的最低劑量。進食時間對劑量沒有影響。關節(jié)炎：本產品緩解骨關節(jié)炎癥狀和體征推薦劑量為200mg，每天口服一次或1000次mg每天口服兩次。類風濕性關節(jié)炎:本品緩解類風濕性關節(jié)炎癥狀和體征推薦劑量100mg至200mg，一天兩次。家族性腺瘤息肉（FAP）：FAP接受本品治療時，患者應繼續(xù)常規(guī)治療。FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數目治療時，推薦劑量為400mg，每天服用兩次食物。肝功能受損患者:中度肝功能受損患者推薦劑量約為常規(guī)劑量50％。

塞來昔布膠囊的藥物相互作用：體外和體內試驗證實塞來昔布主要通過細胞色素P450-CYP2C9代謝。氟康唑(一種健康男性志愿者試驗CYP2C9抑制劑)可抑制塞來昔布的代謝，使其血漿濃度增加一倍左右，Tmax半衰期沒有明顯變化。由于塞來昔布的治療窗口很寬，因此當這兩種藥物結合使用時，無需調整塞來昔布的劑量。酮康唑（一種）CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間沒有明顯的相互作用。這個產品和其他經過健康志愿者的產品CPY2C在9代謝物質的相互作用研究中，證實該產品與苯妥英或甲苯磺丁脲結合時，其藥代動力學沒有臨床意義的變化。此外，該產品不影響華法林的藥效學或藥代動力學。類風濕性關節(jié)炎患者接受氨甲喋喋不休至少3個月的穩(wěn)定劑量治療，與本產品結合7天后，對氨甲喋不休的生物利用和腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本產品對腎臟去除的鋰劑沒有臨床意義。本產品表現為非濃度依賴性蛋白質結合，與華法林、格列苯脲等高蛋白結合藥物無相互作用。抗酸劑（鋁和鎂）可使塞來昔布的吸收減少10%，但不影響其臨床作用。

塞來昔布膠囊的藥理作用：塞來昔布是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2.炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)產生，導致炎性前列腺素的合成和積累，特別是前列腺素E2.會引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布可以抑制環(huán)氧化酶-防止炎性前列腺素的產生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛、退熱的效果。

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