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阿侖膦酸鈉片適用于絕經后婦女的骨質疏松癥,以防止腹部和脊柱骨折。那么,阿侖膦酸鈉片應該用于哪些患者呢?
阿侖膦酸鈉片一次性靜脈10mg腎清除率71ml/min,阿侖膦酸鈉片的全身清除率不超過200ml/min。阿侖膦酸鈉片靜脈給藥后6小時內血漿濃度下降95%以上。據估計,阿侖膦酸鈉片在人體末半衰期超過10年,阿侖膦酸鈉片從骨骼中釋放。
阿侖膦酸鈉片的研究表明,阿侖膦酸鈉片靜脈給大鼠阿侖膦酸鈉1mg/kg之后,它立即分布在軟組織中,但然后迅速分布在骨組織或通過尿液排泄。除骨組織外,阿侖膦酸鈉片在人體內的平均穩態分布體積至少為28L。
由于其在血漿中的濃度過低,阿侖膦酸鈉片口服給予的治療劑量難以檢測和分析(小于5)ng/ml)。阿侖膦酸鈉片血漿蛋白結合率約為78%。沒有證據表明阿侖膦酸鈉片在動物或人體內代謝。阿侖膦酸鈉片一次性靜脈C根據14個標約50%的阿侖膦酸鈉片在72小時內通過尿液排出,而阿侖膦酸鈉片在糞便中沒有或只有少量的放射性活性。
由于阿侖膦酸鈉片刺激上消化道粘膜,可能加重潛在疾病,應謹慎用于吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史的患者,如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術(幽門成形除外)。
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