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非布司他片是白色片劑。非布司他片的主要成分是非布佐司他,其化學名稱為2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。非布司他片和硫唑嘌呤怎么樣?
口服非布司他片后,放射性標記的非布司他的吸收率至少為49%總回收的放射性標記物)。非布司他片服藥后1~1.最大血漿濃度可在5小時內達到。非布司他片多次口服,40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片尚未進行絕對的生物利用研究。非布司他片服用80mg/d同時吃高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片血清尿酸濃度降低無臨床意義(飯后58%,空腹51%)。非布司他片不需要考慮食物因素。非布司他片劑量為80mg合并抗酸劑(包括氫氧化鎂和氫氧化鋁)的試驗表明非布司他吸收延遲(約1小時),非布司他片Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相對于Cmax,AUC但與藥效更相關,AUC變化沒有顯著的臨床意義。無需考慮抗酸劑因素。
布司他和其他通過XO研究代謝藥物(如硫唑嘌呤、硫唑嘌呤)的相互作用。非布司他引起的XO抑制可能會增加這些藥物在血漿中的濃度,導致中毒。因此,非布司他被禁止用于接受硫唑嘌呤或硫唑嘌呤治療的患者。
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