依托考昔片(安康信)

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在使用藥物時(shí)，總要注意各個(gè)方面，那么，依靠考昔片的藥理毒理是什么呢？

依托考昔片的藥理作用：

考昔是一種非甾體抗炎藥，在動(dòng)物模型中具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。

在臨床劑量范圍內(nèi)或更高劑量下，本產(chǎn)品為口服活性和選擇性環(huán)氧化酶2抑制劑。環(huán)氧化酶的兩種亞型已被確認(rèn)：環(huán)氧化酶1（COX-1)和環(huán)氧化酶2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細(xì)胞保護(hù)、血小板凝聚等前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1的產(chǎn)生會(huì)導(dǎo)致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，可引起疼痛、炎癥和發(fā)燒。依靠考昔是選擇性的環(huán)氧化酶－在不影響血小板功能的情況下，抑制劑可以減輕這些癥狀和體征，減少胃腸道副作用。

根據(jù)臨床藥理研究，在本品每日150mg劑量?jī)?nèi)，對(duì)COX-2的抑制作用是劑量依賴，但對(duì)COX-無(wú)抑制作用。

在臨床試驗(yàn)中，受試者每天分別接受120個(gè)產(chǎn)品mg(一天一次)萘普生500mg（每天2次）或安慰劑檢測(cè)胃粘膜活檢標(biāo)本中前列腺素合成水平。與安慰劑相比，本產(chǎn)品不抑制胃粘膜前列腺素合成，而萘普生抑制胃粘膜前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本產(chǎn)品COX-選擇性抑制劑2。

血小板功能：在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg與安慰劑相比，出血時(shí)間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對(duì)出血時(shí)間沒有影響。體內(nèi)研究表明，150mg在劑量下，當(dāng)血液濃度達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)時(shí)，體外花生四烯酸或膠原蛋白介導(dǎo)的血小板聚集不受抑制。這些結(jié)果與本產(chǎn)品有關(guān)COX-選擇性一致。

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