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在使用藥物時,總要注意各個方面,那么,依靠考昔片的藥理毒理是什么呢?
依托考昔片的藥理作用:
考昔是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中具有抗炎、鎮痛和解熱作用。
在臨床劑量范圍內或更高劑量下,本產品為口服活性和選擇性環氧化酶2抑制劑。環氧化酶的兩種亞型已被確認:環氧化酶1(COX-1)和環氧化酶2(COX-2)。COX-1參與胃粘膜細胞保護、血小板凝聚等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制COX-1的產生會導致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,可引起疼痛、炎癥和發燒。依靠考昔是選擇性的環氧化酶-在不影響血小板功能的情況下,抑制劑可以減輕這些癥狀和體征,減少胃腸道副作用。
根據臨床藥理研究,在本品每日150mg劑量內,對COX-2的抑制作用是劑量依賴,但對COX-無抑制作用。
在臨床試驗中,受試者每天分別接受120個產品mg(一天一次)萘普生500mg(每天2次)或安慰劑檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。與安慰劑相比,本產品不抑制胃粘膜前列腺素合成,而萘普生抑制胃粘膜前列腺素合成約80%。這些研究進一步支持本產品COX-選擇性抑制劑2。
血小板功能:在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg與安慰劑相比,出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間沒有影響。體內研究表明,150mg在劑量下,當血液濃度達到穩定狀態時,體外花生四烯酸或膠原蛋白介導的血小板聚集不受抑制。這些結果與本產品有關COX-選擇性一致。
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