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發(fā)布時(shí)間:2022-02-02 06:46:25|來(lái)源:廣濟(jì)網(wǎng)上藥店
依托考昔片(安康信)

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依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg,依托考昔片在正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗(yàn)中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中,無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(具有約50mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。

依托考昔片是一種非甾體抗炎藥,依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下,依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

依托考昔片目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型:環(huán)氧化酶-1(COX-1)和環(huán)氧化酶-2(COX-2)。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能,如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生,依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生,而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,依托考昔片可減輕這些癥狀和體征,依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%,依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。

依托考昔片對(duì)眼部的影響:眼瞼炎、結(jié)膜炎、眼痛、視力模糊。

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