依托考昔片(安康信)

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依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學(xué)名：5-氟-6‘-甲基-3-[4-（甲磺酰基）苯基]-2，3’-聯(lián)吡啶。那么，依托考昔片用于關(guān)節(jié)炎的劑量是多少呢？

依托考昔片是一種非甾體抗炎藥，依托考昔片在動(dòng)物模型中它具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。依托考昔片在臨床劑量范圍之內(nèi)或更高劑量下，依托考昔片是具有口服活性的、選擇性環(huán)氧化酶-2抑制劑。依托考昔片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。依托考昔片用于治療骨關(guān)節(jié)炎急性期和慢性期的癥狀和體征；依托考昔片用于治療急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎。

依托考昔片目前已確認(rèn)了環(huán)氧化酶的兩種亞型：環(huán)氧化酶-1（COX-1）和環(huán)氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與前列腺素介導(dǎo)的正常生理功能，如胃粘膜細(xì)胞保護(hù)和血小板凝集等。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產(chǎn)生，依托考昔片可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與前列腺素的產(chǎn)生，而前列腺素可引起疼痛、炎癥和發(fā)熱等。

依托考昔片是選擇性的環(huán)氧化酶－2的抑制劑，依托考昔片可減輕這些癥狀和體征，依托考昔片可以降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。依托考昔片口服吸收良好。依托考昔片的平均口服生物利用度接近100%，依托考昔片在成人空腹口服120mg每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)，依托考昔片在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度（幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml）。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg/ml。

依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。依托考昔片如果每日服用120mg，依托考昔片在正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無(wú)明顯影響。依托考昔片在臨床試驗(yàn)中，服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。依托考昔片在12名健康受試者中，無(wú)論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑（具有約50mEq的酸中和能力）合用，依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)相似（AUC相當(dāng)，Cmax約在20%以?xún)?nèi)）。

依托考昔片用于關(guān)節(jié)炎的劑量：推薦劑量為30mg每日一次。對(duì)于癥狀不能充分緩解的病人，可以增加至60mg每日一次。在使用本品60mg每日一次，4周以后療效仍不明顯時(shí)，其他治療手段應(yīng)該被考慮。使用劑量大于推薦劑量時(shí)，尚未被證實(shí)有更好的療效或目前尚未進(jìn)行研究。因此，治療關(guān)節(jié)炎最大推薦劑量為每天不超過(guò)60mg。

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