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依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺酰基)苯基]-2,3’-聯吡啶。那么,使用依托考昔片會出現水腫現象嗎?
依托考昔片的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在人體中已發現5種代謝產物。
依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,依托考昔片92%與人類血漿蛋白結合。依托考昔片在人體,穩態時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態濃度。
依托考昔片與其他已知能抑制前列腺素合成的藥物一樣,一些患者服用本品后出現體液潴留、水腫和高血壓。對原有水腫、高血壓或心衰的患者使用本品時應考慮到體液潴留、水腫或高血壓的可能性。所有非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括依托考昔與新發和復發性的充血性心力衰竭的有關(見不良反應)。尤其在高劑量時,服用本品可能比其他非甾體抗炎藥和選擇性環氧化酶-2抑制劑使用者,較常發生高血壓也較嚴重,因此使用本品治療期間,要特別注意血壓監測。如果血壓明顯升高,須考慮其他治療。
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