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依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么,使用依托考昔片會出現頭暈癥狀嗎?
依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數以代謝產物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發現5種代謝產物。依托考昔片的主要代謝產物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。
依托考昔片的清除幾乎都是先經過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內可達穩態濃度。依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內,依托考昔片92%與人類血漿蛋白結合。依托考昔片在人體,穩態時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片主要代謝產物或檢測不出活性,或僅有環氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產物均不抑制環氧化酶-1。
下列與依托考昔片相關的不良事件是在對骨關節炎、類風濕性關節炎或慢性腰背痛患者中進行的長達12周的數項臨床研究中報告的,在用本品治療的患者中發生率>1%,且高于安慰劑組的不良事件:虛弱無力/疲乏、頭暈、下肢水腫、高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉氨酶(ALT)增高,谷草轉氨酶(AST)增高等癥狀。
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