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塞來昔布膠囊用于緩解骨關節炎的癥狀和體征。主要成份為塞來昔布。化學名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的藥物過量是怎樣呢?
塞來昔布膠囊在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。體外及體內試驗表明,代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。塞來昔布的清除主要通過肝臟進行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
在整個治療劑量范圍內,塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。本藥的血漿蛋白結合率與濃度無關,在治療血漿濃度時,血漿蛋白結合率約為97%。藥物在血中并不是優先與紅細胞結合。
塞來昔布膠囊的藥物過量:沒有藥物過量的臨床經驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg,每日2次的研究中,沒有發現有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量,應采取適當的支持療法,血液透析不是去除過量藥物的有效辦法。
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