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藥物之間總是有相互的禁忌,那么,可以用激素替代治療嗎?
本品代謝完全,尿液中原型藥含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。
5種代謝物已在人體內發現。其主要代謝物為6種’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。這些主要代謝物可能無法檢測到活性,能只有環氧化酶-抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環氧化酶-1。
靜脈單劑量25mg放射標記依賴考昔,70%尿液中可檢測到放射性,20%糞便中可以檢測到放射性,大多以代謝物的形式存在,只有不到2%藥物以原形排出體外。
幾乎所有依靠考昔的清除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔120mg穩態濃度可在7天內達到一次。蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。血漿清除率約為50ml/min。
激素替代療法:連續28天同時使用本產品120mg結合雌激素(0).625mg倍美力)激素替代治療可使非結合雌酮、馬烯雌酮和17-β-雌二醇的平均穩態AUC0-24hr分別增加41%、76%和22%。長期用藥推薦劑量(60)mg和90mg)合并用藥尚未研究。本品120mg對這些雌激素AUC0-24hr的影響與倍美力單獨用藥且劑量從0.625升至1.25mg相比之下,少于后者的一半。這些指標上升的臨床意義尚不清楚,也沒有研究過高劑量的倍美力與該產品的結合。在選擇絕經后激素替代治療和同時服用時,應考慮雌激素濃度的增加。
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