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艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布。化學名:1-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺酰基苯基)-2,5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式:C21H23NO3S,那么本品有哪些藥代動力學呢?
人體藥代動力學研究結果表明,本產品符合二室藥代動力學模型。根據藥代動力學參數:
1.艾瑞昔布劑量和藥代動力學參數(AUC和Cmax)相關性調查,單次給藥30mg、60mg、90mg和200mg四個劑量組AUC和Cmax呈線性動力學。
2.空腹時,口服單劑量艾瑞昔布后約2次h可達到Cmax,Cmax和AUC大致與給藥劑量成正比。艾瑞昔布主要在人體血漿中產生控基代謝物Ml和竣基代謝產物M20空腹時,原型藥血漿中半衰期約為20h左右。尿液中游離代謝物的排泄率為40%。酶水解后,尿液中代謝物的總排泄率為50%。
3.空腹和餐后單次給予90mg給藥代動力學結果表明,餐后給藥AUC和Cmax明顯大于空腹給藥,但明顯大于空腹給藥。Tmax和t1/2無明顯差異。
4.200mg單次給藥與200mg艾瑞昔布原藥的主要藥代動力學參數(每天2次,連續11天)(Tmax、Cmax、t1/2β、AUC0-∞等)表明艾瑞昔布在體內沒有積累。mg多次給藥組M1和M2的AUC0-t和AUC0-∞明顯高于單次給藥。多次給藥后。M2的Cmax明顯高于單次給藥。.藥代動力學試驗不在特殊人群中進行,包括老年人、兒童和腎功能不全患者。
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