艾瑞昔布片(恒揚(yáng))

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艾瑞昔布的主要成分是艾瑞昔布。化學(xué)名：1-正丙基-3-（4-甲基苯基）-4-（4-甲磺酰基苯基)-2，5-二氫-1H-2-吡咯酮。分子式：C21H23NO3S,那么本品有哪些藥理毒理作用呢？

艾瑞昔布是一種非甾體抗炎藥，通過抑制環(huán)氧酶(COX)發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)環(huán)氧酶的體外實(shí)驗(yàn)表明(COX)同工酶環(huán)氧合酶-１(COX-１)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)對(duì)環(huán)氧合酶有選擇性的抑制作用-2(COX-2)比環(huán)氧合酶更有抑制作用-１COX-１，對(duì)其環(huán)氧合酶-2(COX-2)抑制作用的選擇性高于消炎痛，略強(qiáng)于美洛昔康，但低于塞來昔布。

艾瑞昔布在小鼠熱板誘導(dǎo)的鎮(zhèn)痛試驗(yàn)和醋酸扭體鎮(zhèn)痛試驗(yàn)中表現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。艾瑞昔布對(duì)大鼠性關(guān)節(jié)炎原發(fā)性病變有一定的預(yù)防作用，對(duì)佐劑誘導(dǎo)的大鼠性關(guān)節(jié)炎繼發(fā)性病變也有一定的預(yù)防和治療作用。此外，艾瑞昔布對(duì)角叉菜引起的大鼠炎癥也有不同程度的抑制作用。

毒理學(xué)研究遺傳毒性：艾瑞昔布在鼠傷沙門氏菌反應(yīng)突變?cè)囼?yàn)中(AMES)、中國(guó)倉(cāng)鼠肺成纖維細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)均為陰性。

生殖毒性：最高300mg／kg／艾瑞昔布藥劑量下，艾瑞昔布對(duì)大鼠的生育能力、胚胎和胎仔的發(fā)育沒有異常影響。然而，在圍產(chǎn)期，大鼠經(jīng)口給艾瑞昔布150mg／kg／當(dāng)劑量超過天時(shí)，可見死胎率上升，F(xiàn)l代仔鼠發(fā)育成熟時(shí)間延遲，300mg／kg／也可引起天劑量F二代胎鼠的活胎率下降，吸收率上升。致癌性：本產(chǎn)品的致癌性試驗(yàn)尚未完成。

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