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螺內酯片的主要成份為螺內酯,其化學名稱為:17β-羥基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯。那么,螺內酯片的適應癥有什么呢?
螺內酯片的結構與醛固酮相似,螺內酯片為醛固酮的競爭性抑制劑。螺內酯片作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片可以阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,螺內酯片對Ca2+和的作用不定。螺內酯片僅作用于遠曲小管和集合管,螺內酯片對腎小管其他各段無作用,螺內酯片的利尿作用較弱。螺內酯片對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
螺內酯片口服吸收較好,的生物利用度大于90%,螺內酯片的血漿蛋白結合率在90%以上,螺內酯片進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),螺內酯片口服1日左右起效,2~3日達高峰,螺內酯片停藥后作用仍可維持2~3日。螺內酯片依服藥方式不同T1/2有所差異,螺內酯片每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),螺內酯片每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。螺內酯片無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,螺內酯片約有10%以原形從腎臟排泄。螺內酯片的適應癥是:
1.水腫性疾病與其他利尿藥合用,治療充血性水腫、肝硬化腹水、腎性水腫等水腫性疾病,其目的在于糾正上述疾病時伴發的繼發性醛固酮分泌增多,并對抗其他利尿藥的排鉀作用。也用于特發性水腫的治療。
2.高血壓作為治療高血壓的輔助藥物。
3.原發性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。
4.低鉀血癥的預防與噻嗪類利尿藥合用,增強利尿效應和預防低鉀血癥。
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