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琥珀酸索利那新片為淺黃色薄膜衣片,刻有公司標識和"150"字樣。主要成份為琥珀酸索利那新。那么,琥珀酸索利那新片的不良反應有什么呢?
琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝,琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。琥珀酸索利那新片不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時9.5L,琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測到索利那新外,琥珀酸索利那新片還可在血漿中發現一種有藥理學活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
琥珀酸索利那新片單次給藥14C標記的索利那新10mg后,26天內在尿中檢測到約70%放射性,琥珀酸索利那新片在糞便中檢測到約23%放射性。琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產物)。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內,藥物動力學呈線性。
琥珀酸索利那新片的不良反應:感染和傳染:不常見尿道感染,膀胱炎。精神系統疾病:極為罕見幻覺。神經系統疾病:不常見嗜睡,味覺障礙;極為罕見眩暈,頭痛。眼疾病:常見視覺模糊;不常見干眼。呼吸系統、胸部和縱隔疾病:不常見鼻干。消化系統疾病:很常見口干;常見便秘,惡心,消化不良,腹痛;不常見胃-食管反流,咽干;罕見結腸梗阻,糞便嵌塞;極為罕見嘔吐。皮膚和皮下組織疾病:不常見皮膚干燥;極為罕見瘙癢,皮疹,蕁麻疹。腎臟和泌尿系統疾病:不常見排尿困難;罕見尿潴留。一般性疾病和給藥部位情況:不常見疲勞,外周水腫。
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