【藥品名稱】
通用名稱：氟康唑膠囊
商品名稱：氟康唑膠囊(奧林斯克)
英文名稱：fluconazole capsules
【主要成份】 氟康唑。
【成 份】
分子式：c13h12f2n6o
分子量：306.28
【性 狀】 本品的內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
【適應(yīng)癥/功能主治】 用于治療口咽部和食道念珠菌感染；播散性念珠菌病，包括腹膜炎、肺炎、尿路感染等；念珠菌外陰陰道炎。尚可用于骨髓移植患者接受細(xì)胞毒類藥物或放射治療時，預(yù)防念珠菌感染的發(fā)生等。
【規(guī)格型號】50mg*6s
【用法用量】 口服。成人：1.播散性念珠菌病：首次劑量0.4g，以后一次0.2g，一日1次，至少4周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。2.食道念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，持續(xù)至少3周，癥狀緩解后至少持續(xù)2周。根據(jù)治療反應(yīng)，也可加大劑量至一次0.4g，一日1次。3.口咽部念珠菌病：首次劑量0.2g，以后一次0.1g，一日1次，療程至少2周。4.念珠菌外陰陰道炎：單劑量，0.15g。5.預(yù)防念珠菌病：有預(yù)防用藥指征者 0.2～0.4g，一日1次。 腎功能不全者 若只需給藥1次，不用調(diào)節(jié)劑量；需多次給藥時，第一及第二日應(yīng)給常規(guī)量，此后應(yīng)按肌酐清除率來調(diào)節(jié)給藥劑量，如下表所述：肌酐清除率（ml/分鐘）劑量>50常規(guī)劑量11～50常規(guī)劑量的一半進行常規(guī)透析的病人每次透析后給藥1次小兒治療方案尚未建立。有資料報道起始劑量按體重一日3～6mg/kg，一日1次，治療少數(shù)出生2周至14歲的小兒患者，結(jié)果是安全的。
【不良反應(yīng)】 1．常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。 2．過敏反應(yīng)：可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。 3．肝毒性：治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。 4．可見頭暈、頭痛。 5．某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。 6．偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
【禁 忌】對本品或其他咪唑類藥物有過敏史者禁用。
【注意事項】 1．本品與其他咪唑類藥物可發(fā)生交叉過敏反應(yīng)，因此對任何一種咪唑類藥物過敏者禁用本品。 2．由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者時需減量。 3．本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等咪唑類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無指征預(yù)防用藥。 4．治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或出現(xiàn)肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。 5．本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每兩周進行一次肝功能檢查。 6．本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。 7．接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計數(shù)上升至1×109 /l以上后7天。 8．腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
【兒童用藥】本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料，雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng)，但小兒仍不宜應(yīng)用。
【老年患者用藥】腎功能無減退的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1．動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。2．尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。
【藥物相互作用】 1．本品與異煙肼或利福平合用時，可影響本品的血藥濃度。 2．本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降糖藥合用時，可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖，因此需監(jiān)測血糖，并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。 3．高劑量本品與環(huán)孢素同用時，可使環(huán)孢素的血藥濃度升高，致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性增加，因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎使用。 4．本品與氫氯噻嗪合用，可使本品的血藥濃度升高。 5．本品與茶堿合用時，茶堿血藥濃度約可升高13%，可導(dǎo)致毒性反應(yīng)，故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。 6．本品與華法林等雙香豆素類抗凝藥合用時，可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用，致凝血酶原時間延長，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間并謹(jǐn)慎使用。 7．本品與苯妥英鈉合用時，可使苯妥英鈉的血藥濃度升高，故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度。 8．本品與咪達唑侖等短效苯并二氮卓類藥物合用時，可引起咪達唑侖血藥濃度明顯升高，并出現(xiàn)精神運動作用。此作用在口服時較靜脈注射表現(xiàn)更加明顯。如患者需要同時接受氟康唑和苯并二氮卓類藥物治療，應(yīng)考慮減少苯并二氮卓類藥物的給藥劑量，并對患者進行適當(dāng)?shù)挠^察。 9．本品與西沙必利同時服用可能發(fā)生心臟不良反應(yīng)，包括尖端扭轉(zhuǎn)型心動過速。接受氟康唑治療的患者禁止合用西沙必利。 10．本品與他克莫司同時服用時，可引起他克莫司血藥濃度升高，可能導(dǎo)致腎毒性。應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)視同時服用氟康唑和他克莫司的患者。 11．本品每日400毫克或更高劑量與特非那丁同時服用時，可明顯升高特非那丁的血漿濃度。禁止氟康唑400毫克或更高劑量與特非那丁同時服用。當(dāng)氟康唑每天給藥劑量低于400毫克并與特非那丁同時服用時，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測特非那丁的血藥濃度。 12．本品與齊多夫定同時服用時，可使后者的血藥濃度升高，應(yīng)觀察與齊多夫定有關(guān)的不良反應(yīng)的發(fā)生。13．本品與阿司咪唑或其它通過細(xì)胞色素p-450系統(tǒng)代謝的藥物同時服用時，可導(dǎo)致這些藥物的血清濃度升高。在缺乏明確資料的情況下，當(dāng)與氟康唑同時服用時，應(yīng)謹(jǐn)慎使用這些藥物，并嚴(yán)密觀察患者。 醫(yī)生應(yīng)注意其它尚未研究但可能發(fā)生的藥物相互作用。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】 1.藥理本品屬吡咯類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服及靜注本品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏分枝孢霉等有效。本品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素p-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。2．毒理致畸作用：大鼠經(jīng)口服氟康唑20mg/kg，可輕度延遲分娩過程，但不影響其生育力。大鼠圍產(chǎn)期結(jié)果可見，雌鼠接受20mg/kg和40mg/kg時，某些動物出現(xiàn)難產(chǎn)和延遲分娩。主要表現(xiàn)為死胎數(shù)量輕度增加和存活新生鼠數(shù)量減少。大劑量氟康唑?qū)Υ笫蠓置涞挠绊懣赡芘c其可特異性地降低該種屬動物的雌激素水平有關(guān)。在接受氟康唑治療的婦女中尚未觀察到這種激素水平的變化。致突變：ames試驗、小鼠淋巴瘤l5178y細(xì)胞系試驗、動物骨髓微核試驗、人體淋巴細(xì)胞染色體試驗結(jié)果均為陰性。致癌作用：試驗進行了小鼠和大鼠的研究，小鼠和大鼠分別按2.5、5或10毫克/公斤體重/日劑量（約為人體推薦劑量的2-7倍）口服氟康唑24個月，提示氟康唑無致癌作用。但雄性大鼠接受本品劑量為5mg/kg和10mg/kg，連續(xù)給藥24個月，可見動物肝細(xì)胞腺瘤發(fā)生率增高。
【藥代動力學(xué)】口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、h2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg，平均血藥峰濃度（cmax）為4.5～8mg/l。表現(xiàn)分布容積（vd）接近于體內(nèi)液體總量。本品血漿蛋白結(jié)合率低（11%～12%），在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；水皰皮膚中約為2倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時，腦脊液中本品的濃度可達血藥濃度的54%～85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出占給藥量的80%以上，血消除半衰期（t1/2）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
【貯 藏】密閉，置干燥處保存。
【包 裝】鋁塑包裝，一板3粒，一盒2板。
【有 效 期】24 月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】中國藥典2010年版二部
【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字h20033091
【生產(chǎn)企業(yè)】海南林恒制藥有限公司
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