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依靠考昔片作為薄膜衣片,去除包裝后呈白色或白色。依靠考昔片的主要成分是依靠考昔片。那么,依靠考昔片有什么禁忌呢?
在健康個體中,依靠考昔片在靜脈中給予單劑量25mg放射標志依賴于考昔,70%的放射活性可以在尿液中檢測到,20%的放射活性可以在糞便中檢測到。它們大多以代謝物的形式存在,只有不到2%的藥物以原形排出體外。幾乎所有依賴考昔片的去除都是先代謝后由腎臟排出的。依靠考昔片給予考昔120mg每天一次,7天內達到穩態濃度??嘉羝姆e累比約為2,相應的積累半衰期約為22小時??嘉羝难獫{清除率約為50ml/min。
0依靠考昔片.05-5mcg/ml在濃度范圍內,92%的考昔片與人類血漿蛋白相結合。依靠考昔片在人體穩態下的分布容積(Vdss)大約120升。依靠考昔片可以通過大鼠和兔子的胎盤和大鼠的血腦屏障。依靠考昔片的完全代謝,尿液中原型藥物的含量不到1%??嘉羝闹饕x途徑是細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依靠考昔片在人體內發現了五種代謝物。6種代謝物是依靠考昔片的主要代謝物’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依靠考昔片的主要代謝物或檢測不到活性,或只有環氧化酶-抑制劑的微弱活性。這些代謝物不抑制環氧化酶-1.依靠考昔片的禁忌是:
對任何成分過敏。
活動性消化道潰瘍/出血,或復發性潰瘍/出血的患者。
服用阿司匹林或其他非甾體抗炎藥后誘發哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
充血性心力衰竭(紐約心臟病學協會)[NYHA]心功能分級II-IV)。
確診的缺血性心臟病、外周動脈疾病和/或腦血管疾病(包括最近接受過冠狀動脈旁路移植或血管成形術的患者)。
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