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以考昔片為薄膜衣片,除包衣后顯白色或類白色。主要成分是依靠考昔。化學名稱:5-氟-6‘-甲基-3-[4-苯基(甲磺酰)-2,3’-聯吡啶。那么,依靠考昔片用于腎功能不全的患者呢?
依靠考昔片口服吸收良好。依靠考昔片的平均口服生物利用率接近100%,依靠考昔片在成人空腹口服120mg每天一次,直到達到穩態,依靠考昔片給藥約1小時(Tmax)血漿峰值濃度(幾何平均數)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數AUC0-24hr為37.8mcg/ml。臨床劑量范圍內依靠考昔片的藥代動力學呈線性。依靠考昔片,如果每天服用120片mg,依靠考昔片正常用餐對其吸收程度和吸收率沒有明顯影響。在臨床試驗中,依靠考昔片服用時不考慮用餐情況。在12名健康受試者中,無論是單獨用藥,還是與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用,還是與碳酸鈣抗酸劑(約50人)mEq的酸中和能力)合用,依托考昔片的藥代動力學相似(AUC相當,Cmax大約20%)。
依托考昔片可以用于治療骨關節炎急性期和慢性期的癥狀和體征;依托考昔片可以用于治療急性痛風性關節炎。依托考昔片非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1.依靠考昔片可導致胃粘膜損傷和血小板聚集減弱。COX-2主要參與前列腺素的產生,可引起疼痛、炎癥和發燒。依靠考昔片是選擇性的環氧化酶-2.依靠考昔片可以減輕這些癥狀和體征,依靠考昔片可以減少胃腸道副作用,不影響血小板的功能。依靠考昔片是一種非甾體抗炎藥,在動物模型中具有抗炎、鎮痛和解熱作用。依靠考昔片在臨床劑量范圍內或更高劑量下具有口服活性和選擇性環氧化酶-2抑制劑。
腎功能不全患者依靠考昔片患有晚期腎病(肌酐清除率)<30mL/min)患者不建議使用本產品。對于輕度腎功能不全(肌酐清除率)≥30mL/min)患者不需要調整劑量。
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