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馬來酸羅格列酮片為橙色薄膜包衣異型片,除去包衣為白色或類白色。馬來酸羅格列酮片的主要成份為馬來酸羅格列酮。那么,老年患者服用馬來酸羅格列酮片是怎樣呢?
馬來酸羅格列酮片可被完全代謝,無原形藥物從尿中排出,馬來酸羅格列酮片主要代謝途徑為N-脫甲基化和羥化,而后代謝物與硫酸和葡萄糖醛酸結合。馬來酸羅格列酮片的文獻顯示,馬來酸羅格列酮片在循環中所有代謝產物的活性均明顯弱于原形化合物,故它們對胰島素敏感性的作用甚微。馬來酸羅格列酮片的體外研究表明,馬來酸羅格列酮片主要經細胞色素P450同功酶CYP2C8代謝,很小部分經CYP2C9代謝。
馬來酸羅格列酮片的絕對生物利用度為99%。馬來酸羅格列酮片的血藥濃度達峰時間(Tmax)為1小時。馬來酸羅格列酮片對進食不改變本品的AUC值,但可引起Cmax下降約28%及Tmax延遲至1.75小時,此改變無明顯臨床意義,馬來酸羅格列酮片在空腹或進餐時服用均可。馬來酸羅格列酮片不會使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動物出現低血糖。
馬來酸羅格列酮片的老年患者用藥:群體藥代動力學分析表明,年齡對羅格列酮的藥代動力學無顯著影響,因此老年患者服用本品時毋需因年齡而調整劑量。在臨床對照試驗中,老年組(≥65歲)與成人組([ 65歲)在藥物的安全性與有效性方面未觀察到總體上的差異。
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