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佳維樂(lè)的主要成分為維格列汀。化學(xué)名:1-[[(3一羥基一l一金剛烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氫吡咯烷。那么,佳維樂(lè)的肝酶監(jiān)測(cè)是怎樣呢?
佳維樂(lè)是一種選擇性二肽-肽酶-4(DPP-4)抑制劑,佳維樂(lè)給藥后能快速抑制DPP-4活性,佳維樂(lè)使空腹和餐后內(nèi)源性血糖素GLP-1(胰高血糖素多肽-1)和GIP(葡萄糖依賴(lài)性促胰島素多肽)的水平升高,佳維樂(lè)具有增加β-細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè)具有促進(jìn)葡萄糖依賴(lài)性胰島素的分泌。
佳維樂(lè)通過(guò)增加內(nèi)源性GLP-1水平,佳維樂(lè)還能夠增加α細(xì)胞對(duì)葡萄糖的敏感性,佳維樂(lè)能使葡萄糖水平與胰高血糖素的分泌量契合度提高。佳維樂(lè)在高血糖期間,佳維樂(lè)通過(guò)升高腸降血糖素水平,佳維樂(lè)具有增加胰島素/胰高血糖素的比率,佳維樂(lè)會(huì)導(dǎo)致空腹和餐后肝臟葡萄糖生成量減少,進(jìn)而降低血糖。佳維樂(lè)已知GLP-1水平升高能導(dǎo)致消化道排空延遲,但這一現(xiàn)象在維格列汀給藥后并未出現(xiàn)。
佳維樂(lè)用于治療2型糖尿病。佳維樂(lè)可與二甲雙胍合用,尤其是當(dāng)單用二甲雙胍使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖;佳維樂(lè)可與磺脲類(lèi)藥物合用,尤其是當(dāng)單用磺脲類(lèi)藥物使用最大耐受劑量仍不能有效控制血糖、由于禁忌或不耐受等原因不適合使用二甲雙胍;佳維樂(lè)可與噻唑烷二酮類(lèi)藥物,當(dāng)不能有效控制血糖時(shí)和對(duì)于適合使用噻唑烷二酮類(lèi)藥物的患者。
佳維樂(lè)的肝酶監(jiān)測(cè):在使用本品的過(guò)程中,罕見(jiàn)有肝功能障礙(包括肝炎)報(bào)告。在報(bào)告病例中,患者一般未出現(xiàn)臨床癥狀且無(wú)后遺癥,停藥后肝功能檢測(cè)結(jié)果恢復(fù)正常。本品給藥前應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行肝功能檢測(cè),以了解患者的基線(xiàn)情況。在第一年使用本品時(shí),需每3個(gè)月測(cè)定一次患者的肝功能,此后定期檢測(cè)。對(duì)于轉(zhuǎn)氨酶升高的患者應(yīng)復(fù)查以復(fù)核檢測(cè)結(jié)果,并在其后提高肝功能檢測(cè)的頻率,直至異常結(jié)果恢復(fù)正常為止。當(dāng)患者的血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)或血清天門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)超過(guò)正常值上限(ULN)3倍或持續(xù)升高時(shí),最好停止使用本品。停止使用本品后,在肝功能檢測(cè)恢復(fù)正常后,不建議重新使用本品治療。
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