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硫酸羥氯喹片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為硫酸羥氯喹。化學(xué)名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,過量使用硫酸羥氯喹片如何呢?
硫酸羥氯喹片干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片的母體化合物和代謝物廣泛分布于機(jī)體,硫酸羥氯喹片的消除主要通過尿液,硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,24小時(shí)可觀察到3%的給藥劑量。硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過程。
硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用。硫酸羥氯喹片口服后,羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。
硫酸羥氯喹片的藥物過量:4-氨基喹啉復(fù)合物在口服后可快速和完全吸收。如不慎過量服用,或在敏感患者小劑量應(yīng)用時(shí)中毒癥狀在30分鐘內(nèi)即可出現(xiàn),如頭痛、困倦、視力失常、心血管衰竭、驚厥、甚至突發(fā)早期呼吸和心臟驟停。心電圖顯示房性停博、結(jié)性心律、心室間傳導(dǎo)時(shí)間延長(zhǎng),進(jìn)行性心動(dòng)過緩導(dǎo)致心室纖顫和/或心跳停博。主要為對(duì)癥治療,應(yīng)通過催吐(在家中,轉(zhuǎn)運(yùn)至醫(yī)院前)或洗胃盡快排空胃內(nèi)容物。在服藥后30分鐘內(nèi),洗胃后通過胃管導(dǎo)人至少5倍服藥量的活性碳粉末可抑制藥物的進(jìn)一步吸收。如患者發(fā)生抽搐,應(yīng)在洗胃前給予控制。如抽搐是因大腦刺激所致,可謹(jǐn)慎使用超短效的巴比妥類藥物,然而,如果因缺氧所致,則需給予氧療,人工通氣,如發(fā)生低血壓性休克應(yīng)使用血管緊張藥物。鑒于呼吸支持的重要性,患者在胃灌洗后如病情需要應(yīng)進(jìn)行氣管插管或氣管切開。血液置換可用于減少血中4-氨基喹啉的濃度,急性期存活的患者即使沒有癥狀也應(yīng)嚴(yán)密觀察至少6小時(shí)。過量服用或?qū)λ幬锩舾械幕颊邞?yīng)補(bǔ)充液體和給予幾天足量的氣化銨(成年人每天8g,分次使用)以酸化尿液促進(jìn)藥物從尿中排出。
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