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方希的主要成份為阿維A。方希為膠囊劑,內容物為黃色顆粒或粉末。那么,方希用于脂代謝障礙患者是怎樣呢?
方希對患者服用后,方希在血漿樣本中檢測出阿維A酯(體卡松)的存在(阿維A為阿維A酯的活性代謝產物),其原因可能與飲酒有關。方希在對健康志愿者進行的雙向交叉研究中,受試者攝入酒精(1.4g/kg)3小時后,方希單劑口服100mg,在所有的10名受試者體內均檢測到阿維A酯的存在,方希峰濃度在22~105ng/ml之間(平均為55ng/ml)。方希對受試者在未攝入酒精的情況下單劑口服阿維A,方希的體內濃度則未達檢測水平,但是不能排除在無酒精作用下阿維A轉化為阿維A酯。方希與食物同服,口服吸收最佳。
方希口服吸收后,方希經代謝及簡單的同分異構化互變為13-順式異構體。方希及其13-順式異構體主要通過代謝成短鏈的降解產物和結合物從體內清除。方希98%以上與血漿蛋白結合,其中主要為血漿白蛋白。方希的清除期較長,方希用作主要治療藥物時,方希在中止治療2.9年后仍可在患者血中發現阿維A酯的存在。240名銀屑病患者在未嚴格限制酒精使用的情況下接受阿維A治療(5~60mg/天),其中有7.5%的患者血中檢測出阿維A酯(5~62ng/ml),有27%的患者體內有極微量阿維A酯的存在,但濃度低于定量檢測限。
對有脂代謝障礙、糖尿病、肥胖癥、酒精中毒的高危患者和長期服用方希的患者,必須定期檢查血清膽固醇和甘油三酯。
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