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醋酸阿比特龍片與潑尼松聯用適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉移去勢難治性前列腺癌(CRPC)患者的治療。
醋酸阿比特龍片老年人需要減量嗎?
在醋酸阿比特龍III期臨床試驗接受醋酸阿比特龍治療的患者中，73%的患者為65歲或65歲以上，而30%的患者 為75歲或75歲以上。老年患者和較年輕患者在安全性和有效性上沒有觀察到總體差異。尚沒有 其他的臨床報告證實老年患者和較年輕患者對醋酸阿比特龍的應答有差異，但是不能排除老年患者敏感 性更高。
醋酸阿比特龍在體內轉化成阿比特龍，阿比特龍是一種雄激素生物合成抑制劑，可抑制17α-羥化酶 / C17,20-裂解酶(CYP17),后者在睪丸、腎上腺和前列腺腫瘤組織中表達并且是雄激素生物合成所必需的。
CYP17催化兩個連續的反應：1)通過17α-羥化酶催化孕烯醇酮和孕酮轉化成各自的17α-羥基衍生物;2)隨后在C17、20裂解酶催化下分別形成脫氫表雄酮和雄烯二酮。脫氫表雄酮和雄烯二酮均為雄激素而且是睪酮的前體。阿比特龍對CYP17的抑制作用也導致腎上腺鹽皮質激素生成增加。
雄激素敏感性前列腺癌可對雄激素水平降低治療法產生應答。雄激素阻斷療法如促性腺激素釋放激素(GnRH)激動劑或睪丸切除術可降低睪丸中雄激素生成，但不能影響腎上腺或腫瘤中雄激素生成。
