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貝前列素鈉片為白色至淡黃白色薄膜衣片,除包衣后顯白色。主要成份為貝前列素鈉。化學名稱為:(±;)-2,3,3a,8b-四氫-2-羥基-1-(3-羥基-4-甲基-1-辛烯-6-炔基)-1H-環戊并苯并呋喃-5-丁酸鈉。那么,血友病患者使用貝前列素鈉片好嗎?
貝前列素鈉片對12名健康成年人1次口服50ug后,貝前列素鈉片24小時內尿中原形藥物的排泄量是2.8ug,β-氧化物的排泄量是5.4ug。貝前列素鈉片的原形藥物和β-氧化物也可以葡萄糖醛酸結合物的形式排泄,貝前列素鈉片的總排泄量中游離形式的原形物和β-氧化物的比率分別是14%和70%。貝前列素鈉片的血漿中濃度,貝前列素鈉片對8名健康成年人1次口服10ug時,貝前列素鈉片的Tmax為1.42小時,Cmax為0.44ng/mL、半衰期為1.11小時。
貝前列素鈉片對病理模型的作用,貝前列素鈉片在月桂酸誘發的大鼠后肢循環障礙、麥角胺-腎上腺素誘發的大鼠尾循環障礙以及電刺激誘發的家兔動脈血栓模型中,貝前列素鈉片可抑制血性病變的惡化和血栓形成。貝前列素鈉片對大鼠動脈血栓性疾病和大鼠靜脈血栓性疾病有抑制血栓形成的作用。貝前列素鈉片具有促進由醋酸引起的大鼠皮膚潰瘍的愈合。貝前列素鈉片連續10日口服貝前列素鈉50ug/次,1日3次,貝前列素鈉片最高血漿原藥濃度是0.3-0.5ng/mL,沒有出現因反復給藥引起的藥物蓄積。
出血的患者(如血友病、毛細血管脆弱癥、上消化道出血、尿路出血、咯血、眼底出血等患者服用本品可能導致出血增加)禁服貝前列素鈉片。
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