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近端腎小管重吸收的特點(幾乎不被腎小管吸收的物質(zhì)是)

發(fā)布時間:2021-10-21 09:09:10|來源:廣濟網(wǎng)上藥店

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名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。主要成份為阿德福韋酯。化學名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,名正與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用是怎樣呢?

名正是一種口服抗病毒藥。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。名正中的阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。名正中的阿德福韋二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM,但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。

名正適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù),并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺C目共《净钚裕谵D(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細胞系中,名正抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學相似。

名正與經(jīng)腎小管主動分泌的藥物合用時應(yīng)當慎重,因為兩種藥物競爭同一消除途徑,可能會引起名正或者合用藥物的血清濃度升高。

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