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螺內酯(藥代動力學是什么)

發布時間:2021-10-21 00:59:32|來源:廣濟網上藥店

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螺內酯片的主要成份為螺內酯。用于原發性醛固酮增多癥螺內酯可用于此病的診斷和治療。那么,螺內酯片的藥代動力學是怎樣?

螺內酯片的藥代動力學是:

螺內酯片結構與醛固酮相似,為醛固酮的競爭性抑制劑。作用于遠曲小管和集合管,阻斷Na+-K+和Na+-H+交換,結果Na+、C1-和水排泄增多,K+、Mg2+和H+排泄減少,對Ca2+和P3-的作用不定。由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管,對腎小管其他各段無作用,故利尿作用較弱。另外,本藥對腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

螺內酯片的藥代動力學:本藥口服吸收較好,生物利用度大于90%,血漿蛋白結合率在90%以上,進入體內后80%由肝臟迅速代謝為有活性的坎利酮(canrenone),口服1日左右起效,2~3日達高峰,停藥后作用仍可維持2~3日。依服藥方式不同T1/2有所差異,每日服藥1~2次時平均19小時(13~24小時),每日服藥4次時縮短為12.5小時(9~16小時)。無活性代謝產物從腎臟和膽道排泄,約有10%以原形從腎臟排泄。

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