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舒坦羅為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。舒坦羅的主要成份為鹽酸帕羅西汀。那么,舒坦羅對消化系統的影響是怎樣呢?
舒坦羅口服后能完全吸收,舒坦羅的吸收后經首過代謝。舒坦羅對正常男性每日口服本品30mg大部分10天左右能達到穩態。舒坦羅極少數病人所需的時間稍長,穩態時的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。為21小時(CV32%)。舒坦羅的穩態Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗預測數值的6-14倍。舒坦羅清除半衰期通常為24小時。舒坦羅經肝臟代謝,主要經腎臟排泄,少量由糞便排泄。舒坦羅的代謝物無活性。
舒坦羅口服吸收后的主要代謝產物為氧化和甲基化的極性共價復合物。舒坦羅易于清除。舒坦羅與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價結合物為主,舒坦羅主要代謝產物已經分離出并確定。舒坦羅口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時間為6.3小時,舒坦羅的峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。舒坦羅的血漿蛋白結合率為95%。舒坦羅7~14日內達穩態血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。舒坦羅在肝臟代謝,約2%以原型由尿排出,其余以代謝產物形式從尿中排出,小部分從糞便排泄。
舒坦羅對消化系統的影響:很常見:惡心。常見:便秘、腹瀉、嘔吐、口干。不常見:夜磨牙癥、結腸炎、吞咽困難、噯氣、胃炎、胃腸炎、牙齦炎、舌炎、多涎、肝功能異常、直腸出血、潰瘍性口炎。罕見:口瘡性口炎、血性腹瀉、食欲過盛、賁門痙攣、膽石病、十二指腸炎、腸炎、食管炎、糞便嵌塞、大便失禁、牙齦出血、嘔血、肝炎、回腸炎、腸阻塞、腸梗阻、黃疸黑糞癥、口腔潰瘍、消化性潰瘍、唾液腺增大、涎腺炎、胃潰瘍、口炎、舌變色、舌腫、齲齒。很罕見:胃腸道出血。
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